Синтетический тестостерон был получен в 1935 году немецким биохимиком Адольфом Бутенандтом и швейцарским химиком Леопольдом Ружичкой, удостоенными за эту работу Нобелевской премии. Тестостерон — основной мужской половой гормон, синтезируемый и секретируемый яичками. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), оволосение по мужскому типу (лицо, лобок, грудь), развитие гортани, мускулатуры тела и распределение жира. Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белка. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме до полового созревания вызывает закрытие зон роста и задержку роста. Стимулирует выработку эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи подавляет секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и тормозит сперматогенез. В ряде случаев тестостерон оказывает положительное действие при гипертрофии предстательной железы: улучшается общее состояние, уменьшаются нарушения мочеиспускания и т. д. Тестостерон также может быть полезен при стенокардии: эффект связан с улучшением кровообращения и обменных процессов в сердечной мышце; отмечаются и благоприятные изменения липидного состава крови, повышение соотношения лецитин/холестерин. Тестостерон высоко ценится спортсменами за способность вызывать выраженный прирост мышечной массы и силы. Будучи естественным гормоном, он остаётся самым популярным анаболическим стероидом и обычно используется как основа любых курсов.